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Reporte 5 tecno - Ninguna
Ninguna
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Medicinal Chemistry- III.
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KLE University
Academic year: 2015/2016
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INSTITUTO POLITECNICO NACIONAL
UNIDAD PROFESIONAL INTERDISCIPLINARIA
DE INGENIERÍA
CAMPUS GUANAJUATO
Ingeniería en Farmacéutica.
Tecnología Farmacéutica I.
Docente: Ariana Gricel Teissier García.
GRUPO: 5FM1.
Práctica 5 : Prueba de Disolución
Integrantes Equipo 3:
Enríquez Fonseca Jimena Carolina
Guerrero Rodríguez Raymundo Josué
Márquez Beltrán Arturo
Mojica Guerrero Emiliano
Peña Montes Katia Esmeralda
Silvestre Zúñiga Jessica Ximena
Objetivo General:
Calcular el perfil de disolución de comprimidos de paracetamol de 500 mg.
Objetivo Especifico:
- Analizar el comportamiento de la concentración de paracetamol tras su
disolución en diferentes tiempos.
- Utilizar adecuadamente el disolutor y espectrofotómetro para definir el perfil
de disolución.
Introducción:
La prueba de disolución de medicamentos es la prueba que se realiza a los
medicamentos sólidos orales (tabletas y cápsulas), por medio de condiciones
creadas en el laboratorio. Esta prueba se realiza con el
fin de verificar que el principio activo se disuelva a lo menos, el mínimo pe
rmisible según las especificaciones de la monografía individual de cada
medicamento, que encontramos en la farmacopea oficial.
“La disolución es una práctica que consiste en dispersar una sustancia en el seno
de un líquido hasta nivel molecular o iónico” (Aiache, Aiache, Renoux, 1996:123),
o en otras palabras, “es el proceso mediante el cual un sólido se disuelve en un
solvente y forma una solución”. (Little y Swon, 1999:295).
En este caso de estudio del fármaco paracetamol, se empleó la medición por
triplicado de la absorbancia del PA y su disolución en distintos tiempos de
medición para determinar su concentración y el porcentaje de disuelto en cada
tiempo.
El paracetamol "es utilizado tanto para aliviar el dolor debido a su actividad
analgésica, como para reducir la fiebre, gracias a su actividad antipirética” (Toro
A., 2021). Según mencionan Santaella y Rodríguez (2006), “posee acción
analgésica y antipirética, con acción antinflamatoria débil, las dosis terapéuticas o
repetidas no tienen efecto sobre los aparatos cardiovascular y respiratorio, no irrita
el estómago y no causa erosiones estomacales”.
El fenómeno de la disolución implica convertir el fármaco en un soluto, que, hasta
aquel momento, era un sólido contenido en una forma agregada (Doménech,
Martínez,Plá,1998).
La prueba de disolución de medicamentos se realiza bajo condiciones controladas
y medidas de temperatura, velocidad de agitación, método de agitación, tiempo de
disolución, volumen y tipo de medio de disolución.
2. Preparación de la solución para realizar curva de calibración
INICIO
1. Preparar 250 ml de
solución 0 mg/ml de
Paracetamol en el medio
de disolución.
2. Hacer 6 disoluciones que
contengan del 20% al 120%
(intervalos de 20% entre
cada marca) de la
concentración del principio
activo inicial.
3. Medir la absorbancia en el
espectrofotómetro a 243
nm por triplicado y realizar
la curva de calibración
4. Obtener la ecuación de la
curva de calibración y
utilizarla para calcular la
concentración de las
muestras a diferentes
tiempos.
FIN
3. Procedimiento
INICIO
1. Colocar una tableta en
cada vaso del disolutor,
agregar 900 ml de medio a
cada vaso, accionar a 50
rpm por 30 minutos a una
temperatura de 37°C.
2. Filtrar inmediatamente
una porción de la
solución.
3. Tomar una alícuota de la
solución inicial (T 0 ).
Determinar la absorbancia de
la muestra en cada vaso. (El
medio de buffer será usado
como blanco.
4. Tomar mediciones a los 5, 10, 15,
20 y 30 minutos, diluir cada
medición (1:10) y determinar
porcentaje de paracetamol
disuelto en cada tiempo, en base
a la curva de calibración.
FIN
Tabla 2. Cálculo del porcentaje de fármaco disuelto a partir de la curva de calibración.
% t (min)
5 10 15 20 30
Vaso 1 454 294 243 232 284.
Vaso 2 88 95 100 93 101.
Vaso 3 86 90 93 94 91.
Vaso 4 86 97 97 97 102.
Vaso 5 84 101 108 95 104.
Vaso 6 101 93 98 99 99.
Figura 1. Curva de calibración para determinación de concentración
de paracetamol en muestras
Tabla 3. Cálculo de los miligrámos disueltos a partir del porcentaje disuelto.
mg t (min)
5 10 15 20 30
Vaso 1 2274 1474 1217 1161 1424.
Vaso 2 444 479 500 469 505.
Vaso 3 430 450 466 472 459.
Vaso 4 431 486 489 489 511.
Vaso 5 424 505 540 478 524.
Vaso 6 101 465 490 499 496.
Figura 2. Gráfica condensada donde se compara la concentración de fármaco absorbida
de todos los vasos respecto al tiempo
Figura 4. Gráfica comparativa entre los mg disueltos de fármaco en
el vaso 2 respecto a tiempo de disolución
Figura 3. Gráfica comparativa entre los mg disueltos de fármaco en
el vaso 1 respecto a tiempo de disolución
Discusión:
La absorción de un medicamento contenido en una forma sólida después de ser
administrado oralmente depende, entre otros factores, de la liberación del
ingrediente activo del producto y de su capacidad para disolverse o solubilizarse
en las condiciones fisiológicas. Debido a la influencia de estos factores, la
evaluación de la velocidad de disolución en pruebas in vitro puede ser indicativa
del comportamiento en el organismo, siempre y cuando la disolución sea el factor
limitante para la absorción.
En esta práctica experimental se puedo evidenciar mediante la curva de
calibración el cumplimiento de la ley de Beer, donde se evidenció la correlación
entre la absorbancia y la concentración de la especie absorbente, que en este
caso fue el acetaminofén. Dado que los datos experimentales permiten calcular y
justificar la linealidad mediante el coeficiente de determinación (R2), se comprobó
la exactitud de la curva de calibración la cual otorgó resultados poco satisfactorios
puesto que el valor de R2 fue de 0. 9039 , ya que se encuentra por debajo del
criterio de aceptación, el cual establece que R2 debe ser mayor a 0.
(R2>0,995) donde se estima que R2 debe ser lo más cercano a 1. En base a los
resultados obtenidos se estima que la insatisfacción de la exactitud de la curva se
debe a que este el método utilizado (espectrofotométrico) es muy sensible a
errores y que pueden existir variaciones en los datos de absorbancia, si el equipo
no se maneja o se usa correctamente, ya que dejar la celda manchada o con
rastro de otra sustancia puedo afectar la lectura, así mismo la elaboración de las
muestras debe ser minuciosa, se debe verificar la calibración de la balanza
analítica y el correcto aforo de las soluciones para evitar errores al momento de
graficar, dado que estos simples errores pueden marcar una gran desviación en
los cálculos que pueden afectar la exactitud de la curva de concentración y
obtención de resultados como se observó durante esta práctica (AGO labs Chile
S. A, 2017).
Las pruebas de disolución deberán realizarse en un Aparato USP I a 100 rpm o un
Aparato II a 50 rpm usando 900 mL de los siguientes medios de disolución: (1) 0,
N de HCl o Fluido Gástrico Simulado USP sin enzimas; (2) un tampón de pH 4,5 y
(3) un tampón de pH 6,8 o Fluido Intestinal Simulado USP sin enzimas (4) un
tampón de pH 5 ,8 de fosfato monobásico y por un tiempo de 30 minutos. Siendo la
especificación en la monografía la concentración mayor o igual al 80% en 30
minutos. Para cápsulas y comprimidos recubiertos de gelatina, se puede usar
Fluidos Gástrico o Intestinal Simulado USP (con enzimas). El Aparato USP I
(método de cesta) se prefiere por lo general para cápsulas y productos que
tienden a flotar y el Aparato USP II (método de paleta) se prefiere por lo general
para los comprimidos (FDA3, 2010).
Cada vaso cumple con la especificación del porcentaje de principio activo disuelto,
ya que presentan más del 80% en un periodo de 30 minutos de acuerdo con la
USP.
Los perfiles de disolución nos permiten determinar si el principio activo del
paracetamol es un fármaco bioequivalente para una prueba de calidad, donde la
bioequivalencia se basa en estos parámetros farmacocinéticos, para determinar la
cantidad del fármaco desde el tiempo inicial al tiempo final. La cantidad del
paracetamol disuelto en los 900 mL de medio disolutor es la concentración en
cada etapa del tiempo; en el tiempo máximo se refleja una concentración entre
497 y 480 mg, siendo un rango óptimo, debido a la gran variabilidad entre el
vaso 1 con los demás vasos, es que no se tomaron en cuanta los resultados
obtenidos en el vaso 1 ya que no son resultados fiables.
Conclusión:
Un perfil de disolución es importante para el control de calidad, por tanto, es
indispensable aproximar la similitud del comprimido analizado con respecto al
medicamento de referencia. La curva de calibración para obtener la ecuación de la
recta y determinar la concentración de la alícuotas tomadas no tiene un coeficiente
de determinación mayor a 0 sin embargo el perfil de concentración-tiempo es
de manera ascendente como debería esperarse.
Acorde con las especificaciones de la Farmacopea de los Estados Unidos
Mexicanos se tiene un criterio válido de aceptación para Q del paracetamol. El
perfil de disolución es inusual lo que se atribuye a la poca confiabilidad de la curva
de calibración de referencia y errores de variabilidad y operacionalidad en el
equipo de disolución y espectrofotometría.
Referencias:
- Martínez, M. S., & Sánchez-Monge, M. (2022, 19 septiembre). Paracetamol:
qué es, cuándo y cómo debemos tomarlo. CuidatePlus.
cuidateplus.marca/medicamentos/2022/09/20/paracetamol-
debemos-tomarlo-170624
- AGO labs Chile S. A (2017). Analisis quimico medir es compara Lab.
Organico – SSE - área salud y seguridad. Chile
- Food and Drug Administration 3. (2010). Guía para la Industria: Pruebas de
disolución de formas de dosificación oral sólidas de liberación inmediata.
Recuperado de fda/Drugs/GuidanceComplianceRegulatory
Information/Guidances/ucm200707
- Aiache, JM; Aiache, S.; Renoux, R. (1996). Introducción al estudio del
medicamento. (2da ed.). España. MASSON SA 123-124 pág.
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