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Prazosina
FARMACOLOGÍA
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PRAZOSINA
La prazosina es un antagonista a-adrenérgico, activo por vía oral que se usa principalmente para tratar la hipertensión. Se clasifica como una quinazolina (compuesto formado por dos anillos aromáticos simples enlazados: un anillo de benceno y otro de pirimidina) y es similar a la doxazosina y a la terazosina.
NOMBRE COMERCIAL: MINIPRES 1 mg comprimidos.
La prazosina también ha sido utilizado en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca; sin embargo, debido al desarrollo de la tolerancia, hoy la prazosina rara vez se utiliza para esta condición.
FARMACOCINÉTICA
FORMA DE ADMINISTRACIÓN
- MINIPRES se administra por vía oral.
POSOLOGÍA
La tolerancia al medicamento es mayor cuando se comienza el tratamiento con una dosis inicial baja. Durante la primera semana, la dosis de MINIPRES deberá ajustarse en función de la tolerancia individual de cada paciente. Posteriormente, la dosis diaria deberá ajustarse de acuerdo con la respuesta clínica de cada paciente. La respuesta, normalmente, se observa dentro de los 14 primeros días tras el inicio del tratamiento. Antes de proceder a un nuevo incremento de la dosis, debe continuarse el tratamiento con la misma dosis hasta haber alcanzado el máximo grado de respuesta para la misma.
HIPERTENSIÓN ARTERIAL : la dosis inicial debe aumentarse muy progresivamente hasta obtener la respuesta clínica deseada o hasta alcanzar la dosis diaria total de 20 mg de prazosina. La dosis de mantenimiento de MINIPRES puede repartirse en dos o tres tomas al día.
Pacientes que no reciben tratamiento antihipertensivo:
- Dosis inicial: el tratamiento debe iniciarse con la administración de 1 mg de prazosina al día, repartido en 2 tomas diarias (medio comprimido de 1mg), durante los primeros 4 días. Se recomienda administrar la primera dosis inicial junto con la cena. A continuación, debe elevarse la dosis a 2 mg de prazosina al día, repartido en 2 tomas diarias (1 comprimido de 1 mg), durante los siguientes 4 días. Al octavo día del inicio del tratamiento, deberá monitorizarse la presión arterial y, a continuación, proceder al ajuste de la dosis en función de la respuesta clínica del paciente, hasta alcanzar el efecto.
- Dosis de mantenimiento: de 3 a 20 mg de prazosina diarios, repartidos, generalmente, en 2 tomas al día, con las comidas.
Pacientes que reciben tratamiento con diuréticos pero con un control inadecuado de la presión arterial:
La dosis del diurético debe reducirse a la dosis de mantenimiento establecida para el mismo e iniciar el tratamiento con MINIPRES a la dosis de 1 mg de prazosina al día, repartido en 2 tomas diarias (medio comprimido de 1 mg). Tras el período de observación inicial, la dosis deberá irse aumentando gradualmente en función de la respuesta clínica del paciente hasta alcanzar el efecto deseado.
Pacientes con insuficiencia renal moderada o severa:
MINIPRES no aumenta el compromiso de la función renal cuando se utiliza en pacientes con alteraciones renales. Sin embargo, dado que algunos enfermos de esta clase responden a pequeñas dosis de MINIPRES, se recomienda iniciar el tratamiento con 0,5 mg de prazosina al día (medio comprimido de 1 mg) y proceder al aumento de la dosis con precaución.
Enfermedad/fenómeno de Raynaud:
Afección caracterizada por la sensación de entumecimiento y frío en algunas áreas del cuerpo en determinadas circunstancias.
En el fenómeno de Raynaud, las arterias más pequeñas que suministran sangre a la piel presentan una vasoconstricción excesiva como respuesta al frío, lo que limita la irrigación sanguínea al área afectada.
- Dosis inicial: el tratamiento debe iniciarse con 0,5 mg de prazosina el primer día, al acostarse (medio comprimido de 1 mg). El segundo día, y durante una semana, administrar 1 mg de prazosina al día, repartido en 2 tomas diarias (medio comprimido de 1 mg). A continuación, proceder al ajuste de la dosis en función de la respuesta clínica.
- Dosis de mantenimiento: 4-6 mg al día, repartido en 2 tomas diarias, en función de la indicación y adaptada a la patología predominante.
Hiperplasia prostática benigna:
- Dosis inicial recomendada : el tratamiento debe iniciarse con 1 mg de prazosina al día, repartido en 2 tomas diarias (medio comprimido de 1 mg), durante un período de 3 a 7 días. A continuación se procederá al ajuste de la dosis en función de la respuesta clínica.
- Dosis de mantenimiento: 4 mg de prazosina al día, repartido en 2 tomas diarias (1 comprimido de 2 mg). Esta dosis no debe ser superada en pacientes normotensos.
POBLACIÓN PEDIÁTRICA: No se recomienda el empleo de MINIPRES en niños menores de 12 años debido a la ausencia de datos sobre la seguridad en esta población.
ELIMINACIÓN: La excreción se produce, sobre todo, a través de bilis y heces (en torno al 70%), del 6 al 10 % en la orina. De forma inalterada (del 5 al 11 %) y como metabolitos.
PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS
Grupo farmacoterapéutico: Antagonistas de receptores alfa-adrenérgicos. Código ATC: C02CA01. La prazosina, derivado quinazolínico, es un agente antihipertensivo perteneciente al grupo de los agentes antiadrenérgicos de acción periférica.
HIPERTENSIÓN ARTERIAL: La prazosina reduce la resistencia vascular periférica total. Los estudios realizados en animales sugieren que el efecto vasodilatador del fármaco se debe a un bloqueo selectivo de los receptores 1-adrenérgicos postsinápticos a nivel periférico. Los resultados de los estudios pletismográficos realizados en seres humanos demostraron que la acción vasodilatadora a nivel periférico se debe a un efecto conjunto sobre los vasos de resistencia (arteriolas) y los vasos de capacitancia (venas). La acción antihipertensiva de la prazosina, a diferencia de los antagonistas de los receptores -adrenérgicos no selectivos, normalmente no se acompaña de taquicardia compensadora refleja. La mayoría de los estudios indica que el tratamiento a largo plazo con MINIPREStiene poco efecto sobre la 8 de 10 actividad de la renina plasmática. Un informe sugiere que se presenta una elevación transitoria de la actividad de la renina plasmática con la dosis inicial y una discreta elevación transitoria con las dosis subsiguientes.
Los estudios hemodinámicos realizados en pacientes hipertensos tras la administración de una dosis única y también durante el curso de una terapia de mantenimiento a largo plazo, confirman que el efecto terapéutico consiste en una disminución de la presión arterial sin acompañamiento de cambios clínicos significativos en los parámetros hemodinámicos (gasto cardiaco, frecuencia cardiaca, flujo sanguíneo renal o tasa de filtración glomerular).
En humanos, MINIPRES reduce la presión arterial tanto en decúbito supino como en ortostatismo, siendo esta reducción más notable a nivel de la presión arterial diastólica. No se ha observado el desarrollo de fenómenos de tolerancia con el empleo de MINIPRES a largo plazo. Tampoco se ha observado la presentación de elevaciones “de rebote” de la presión arterial tras la interrupción brusca del tratamiento con MINIPRES.
Enfermedad/fenómeno de Raynaud: La acción vasodilatadora a nivel periférico de la prazosina incrementa la irrigación de las partes afectadas, reduciendo la severidad de los signos y síntomas clínicos, así como la frecuencia y duración de los ataques.
Hiperplasia prostática benigna: En la próstata hiperplasiada, el tejido glandular y el tejido muscular liso tienen un elevado contenido en receptores 1-adrenérgicos. El antagonismo de los receptores 1- adrenérgicos produce una disminución del tono de la musculatura lisa prostática que reduce la presión sobre la uretra prostática. Hay evidencias estadísticamente significativas de que la terapia con prazosina mejora el flujo urinario, reduce el volumen de orina residual en la vejiga y reduce la frecuencia de micción asociados a la hiperplasia prostática benigna.
MECANISMO DE ACCIÓN
Para explicar este medicamento, es necesario recordar que nuestro organismo cuenta con una serie de hormonas conocidas como catecolaminas, entre las cuales se encuentra la noradrenalina, principal hormona del sistema nervioso simpático, la cual media sus funciones uniéndose a receptores metabotropicos. La localización del tipo de proteína G, es lo que diferencia a cada uno de ellos. En este caso debido a su localización nos centraremos en los receptores alfa 1, blanco farmacológico de la prazosina.
Además de su localización, este receptor tiene la peculiaridad de estar acoplado a una proteína Gq, la cual a través de su subunidad alfa activa a la fosfolipasa c. Al activarse la fosfolipasa C, inmediatamente rompe al fosfatidil inositol bifosfato, generando dos segundos mensajeros: inositol trifosfato y diacil glicerol. Estos se encargan de elevar las concentraciones intracelulares de calcio, mediante la liberación del catión a través del retículo endoplasmático y a través de su entrada desde el medio extracelular. Este incremento de calcio activa una vía en el músculo liso vascular (MLCK activa—MLC fosforilada—Contracción), lo cual se traduce en un aumento de la resistencia vascular periférica y por lo tanto también de la presión arterial.
Entonces, como actúa la prazosina? Este medicamento actúa como un antagonista del receptor alfa 1 (selectivo) lo cual bloquea toda la vía que acabo de explicar, evitando así elevaciones en la resistencia vascular.
En el tratamiento del fenómeno de Raynaud con prazosina , la reacción adversa más común (aunque infrecuente) fue la somnolencia de intensidad leve. En la mayoría de los casos, las reacciones adversas descritas tuvieron una intensidad de leve a moderada y remitieron al continuar con el tratamiento o fueron toleradas sin necesidad de disminuir la dosis de prazosina.
Notificación de sospechas de reacciones adversas: Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
- HIPERTENSIÓN ARTERIAL: un porcentaje pequeño de pacientes puede responder de forma brusca y exagerada a la dosis inicial de MINIPRES, presentando síntomas característicos de un cuadro de hipotensión ortostática (postural) tales como mareos, debilidad o, en raras ocasiones, pérdida del conocimiento, especialmente al inicio del tratamiento. Para evitarlo se recomienda iniciar la terapia con una dosis inicial baja de MINIPRES e ir incrementando gradualmente la dosis durante las 2 primeras semanas de tratamiento hasta obtener el efecto deseado.
La aparición de la hipotensión postural no esta relacionada con la gravedad de la hipertensión sino sólo con la dosis administrada, se trata de un fenómeno transitorio y en la mayoría de pacientes, no reaparece tras el período inicial del tratamiento.
Se recomienda aconsejar a los pacientes que van a ser tratados con MINIPRES cómo evitar los síntomas asociados a la hipotensión postural y qué medidas deben tomarse si éstos se presentan, del mismo modo que cuando se instaura un tratamiento con cualquier otro agente antihipertensivo. También debe advertirse al paciente que evite situaciones en las que pudiera lesionarse como consecuencia de mareos o debilidad durante el inicio del tratamiento con MINIPRES.
La incorporación de MINIPRES al régimen terapéutico con otros agentes antihipertensivos puede producir un efecto antihipertensivo aditivo.
- ENFERMEDAD/FENÓMENO DE RAYNAUD: se recomienda la monitorización de la presión arterial desde el inicio del tratamiento con MINIPRES y durante el ajuste de la dosis. Si el paciente ya está recibiendo otra medicación
antihipertensiva, se recomienda una estrecha vigilancia en el momento de la incorporación de MINIPRES al régimen terapéutico.
HIPERPLASIA PROSTÁTICA BENIGNA: dado que la mayoría de pacientes con esta patología son de edad avanzada, se recomienda la monitorización de la presión arterial desde el inicio del tratamiento con MINIPRES y durante el ajuste de la dosis. De modo especial, se recomienda una vigilancia estrecha de aquellos pacientes que estén tomando concomitantemente fármacos que disminuyen la presión arterial.
PRIAPISMO: El priapismo es una erección no deseada y persistente. Se han notificado erecciones prolongadas y priapismo con bloqueantes alfa-1, incluyendo prazosina, en la experiencia post comercialización. En caso de erecciones que duren más de 4 horas, el paciente debe buscar asistencia médica inmediata. Si el priapismo no se trata de inmediato, podría dar lugar a daños en los tejidos del pene y pérdida permanente de la potencia.
Prazosina
Asignatura: FARMACOLOGÍA
Universidad: Universidad Privada San Juan Bautista
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